คิสเปปติน-10 เปปไทด์พาวเดอร์

Kอิสเพปติน-10Pเอปไทด์Pอื่น ๆหรือที่เรียกว่าเมตาสติน (45-54) เป็นเปปไทด์กรดอะมิโน 10 ชนิดที่สอดคล้องกับกรดอะมิโน 45-54 ที่ปลาย C ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพของเมตาสติน ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์ยีนยับยั้งการแพร่กระจาย โดยทำหน้าที่เป็นตัวเอกที่มีศักยภาพของ GPR54 (OT7T175, AXOR12) โดยมีค่าสัมพรรคภาพการจับสูงกว่าเมตาสตินประมาณ 8 เท่า (ค่า Ki เท่ากับ 0.042 และ 0.34 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ สำหรับการแทนที่ของเมตาสติน (40-54)) เมตาสติน (45-54) ชักนำให้เกิดการเคลื่อนย้ายแคลเซียมในเซลล์ที่ถูกทรานส์เฟกด้วย GPR54 (EC50=0.18-1.1 นาโนโมลาร์) มันยับยั้งการย้ายถิ่นของเซลล์ CHO ที่ถูกแปลง GPR54 ที่ความเข้มข้น 10-100 nM ซึ่งเท่ากับประสิทธิภาพของเมตาสตินแบบเต็มความยาว

มณฑลส่านซี Medibridge Biotech Co., Ltd. จัดหาวัสดุนี้เป็นผงเกรดวิจัย-หรือบรรจุขวดแบบกำหนดเอง แต่ละชุดสามารถรองรับข้อมูลความบริสุทธิ์ของ HPLC, การทดสอบเอกลักษณ์ LC- MS, COA และรายละเอียดบรรจุภัณฑ์ที่ตกลงกัน ผลิตภัณฑ์นี้จัดทำขึ้นเพื่อใช้ในการวิจัยเท่านั้น

สารตั้งต้นของคิสเปปติน (Kp) ประกอบด้วยกรดอะมิโน 145 ตัวและสามารถไฮโดรไลซ์ได้เป็น Kp-54, Kp-14, Kp-13 และ Kp-10 Kp-10 เป็นชนิดย่อยที่สั้นที่สุดและมีฤทธิ์สูง มีบทบาทสำคัญในเนื้อเยื่อหลายชนิด Kisspeptin 10 ยับยั้งการแสดงออกของปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือดบุผนังหลอดเลือด (VEGF) ในเซลล์บุผนังหลอดเลือดหลอดเลือดดำสะดือของมนุษย์ ซึ่งเป็นตัวกระตุ้นหลักของความสามารถในการซึมผ่านของหลอดเลือดสูง (VP) นอกจากนี้ Kp-10 ยังส่งเสริมการเจริญเติบโตของรูขุมขน การตกไข่ และการผลิตฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน การฉีด Kp-10 จากภายนอกลด VP และ VEGF โดยเพิ่ม Kiss1r ในหนู OHSS โดยไม่ส่งผลต่อการตกไข่

เมตาสตินทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเนื้องอกโดยขัดขวางการเติบโตของเนื้องอกทุติยภูมิ เมื่อ KISS1R (ตัวรับ KISS1) ถูกเปิดใช้งานเมื่อจับกับ KISS1 มันจะเพิ่มระดับแคลเซียมในเซลล์และกระตุ้น MAPK ซึ่งจะจำกัดการเคลื่อนที่และการแพร่กระจายของเซลล์ เมตาสตินเป็นเป้าหมายในการรักษาโรคมะเร็งหลายชนิด รวมถึงมะเร็งผิวหนัง มะเร็งต่อมไทรอยด์ กระเพาะปัสสาวะ มะเร็งเซลล์สความัสของหลอดอาหาร มะเร็งกระเพาะอาหาร เซลล์ตับ และมะเร็งเต้านม

นอกจากบทบาทในการปราบปรามมะเร็งแล้ว เมตาสตินยังมีบทบาทสำคัญในการสืบพันธุ์อีกด้วย ควบคุมแกนต่อมใต้สมอง-ต่อมใต้สมอง-โดยการปรับการหลั่งฮอร์โมน gonadotropin- (GnRH) ซึ่งส่งผลต่อการเข้าสู่วัยแรกรุ่น การกลายพันธุ์ของยีนสามารถนำไปสู่วัยแรกรุ่นกลางวัย (CPP) ในเพศชาย ในขณะที่การส่งสัญญาณของเมตาสตินที่บกพร่องอาจส่งผลให้เกิดภาวะ hypogonadotropic hypogonadism (IHH) ที่แยกได้ทั้งในมนุษย์และหนู เมตาสตินยังสามารถเพิ่มระดับโกนาโดโทรปินในพลาสมา (ฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน-และฮอร์โมนลูทีไนซิง) และส่งเสริมการตกไข่ในหนูเพศเมียก่อนวัยเจริญพันธุ์

เซลล์ประสาท Kisspeptin ถือเป็นตัวควบคุมต้นน้ำที่สำคัญของเซลล์ประสาท GnRH KP-10 สามารถกระตุ้นเซลล์ประสาท GnRH ได้โดยตรงหรือโดยอ้อม ทำให้พวกมันปล่อย GnRH

ต่อมา:

KP-10 → KISS1R → GnRH ↑ → LH/FSH ↑ → การเปลี่ยนแปลงของฮอร์โมนสเตียรอยด์ในอวัยวะสืบพันธุ์

ดังนั้น KP-10 จึงมักใช้ในการศึกษา:

• ความตื่นเต้นง่ายของเส้นประสาท GnRH
• การปล่อยชีพจร LH
• กลไกการเริ่มต้นวัยแรกรุ่น
• การกระชากของ LH ก่อนตกไข่
• ข้อเสนอแนะเชิงบวกและเชิงลบของฮอร์โมนเอสโตรเจน
• วงจรประสาทระดับภูมิภาค ARC, AVPV/POA

การศึกษาพบว่าการควบคุมการลดลงของกาแลคโตสและการควบคุมการเพิ่มขึ้นของกรดอะมิโนไกลโคเจนิก (GAA) รวมถึงแอล-อะลานีน, กรดกลูตามิก L-, L-เมไทโอนีน, L-โพรลีน และ L- วาลีน ในกลุ่มคิสเพปติน-10 บ่งชี้ถึงการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตแบบเร่ง ซึ่งบ่งบอกถึงความสมดุลของพลังงานที่เป็นลบ นอกจากนี้ ในหนูที่ได้รับ kisspeptin-10 ระดับ GAAs ในระดับสูงที่อาจได้มาจากการสลายตัวของโปรตีนอาจทำให้สมดุลของไนโตรเจนติดลบ พบว่าการเพิ่มขึ้นของกรดอะมิโนคีโตเจนิก เช่น ไทโรซีน บ่งชี้ถึงความผิดปกติของการใช้กลูโคส ซึ่งอาจเกิดจากคิสเปปติน-10 ในการศึกษานี้ ในทางตรงกันข้าม คอเลสเตอรอลเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในหนูที่ได้รับการรักษาด้วยคิสเปปติน-10 ซึ่งบ่งชี้ว่าการเผาผลาญไขมันหยุดชะงัก ซึ่งอาจเป็นผลมาจากการปิดล้อมการสลายไขมัน

การรักษาภาวะเจริญพันธุ์และการเสริม IVF

มีการสำรวจคิสเพปตินเพื่อกระตุ้นการเจริญเติบโตของโอโอไซต์และ-การเพิ่มขึ้นของ LH ที่ไวต่อเวลาในการช่วยการสืบพันธุ์ - โดยมีความสนใจในโปรไฟล์ความเสี่ยง OHSS ที่ต่ำกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับตัวกระตุ้น hCG บางตัวในการออกแบบการศึกษาที่เลือก การออกแบบการทดลองมีการพัฒนา; ตรวจสอบรายการ ClinicalTrials.gov ปัจจุบัน แทนที่จะคิดว่าผลลัพธ์หลักเดียวมีผลทุกที่

ภาวะ hypogonadotropic hypogonadism (HH)

เนื่องจาก HH เกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณ GnRH/LH/FSH ไม่เพียงพอ บทบาทต้นทางของคิสเปปตินจึงทำให้เป็นเครื่องมือตรวจสอบเชิงตรรกะสำหรับการฟื้นฟูพัลส์ gonadotropin ในกลุ่มวิจัย

การวินิจฉัยภาวะวัยแรกรุ่นและแกนสืบพันธุ์

การทดสอบการกระตุ้นคิสเปปตินปรากฏในการวินิจฉัยต่อมไร้ท่อ - ซึ่งวัดการตอบสนองของ LH เพื่อประเมินความสมบูรณ์ของแกนไฮโปทาลามัส–ต่อมใต้สมอง–อวัยวะสืบพันธุ์ (HPG)

มุมเมแทบอลิซึมและมุมไม่เจริญพันธุ์- (เกิดใหม่)

วรรณกรรมบางฉบับสำรวจคิสเปปตินที่ส่งสัญญาณถึงจุดตัดกับการเผาผลาญและความสมดุลของพลังงาน นี่ไม่ใช่เหตุผลหลักที่การสนทนาในชุมชนเปปไทด์-ส่วนใหญ่กล่าวถึง KP-10 แต่ปรากฏในบทวิจารณ์เกี่ยวกับระบบประสาทต่อมไร้ท่อในวงกว้าง